Liraglutidning farmakologik ta'siri

Liraglutid inson GLP-1 ga 97% ketma-ketlik o'xshashligi bilan GLP-1 analogidir. Inson GLP-1 GLP-1 retseptorlari bilan bog'lanishi va faollashishi mumkin. GLP-1 retseptorlari tabiiy GLP-1 ning maqsadi hisoblanadi. GLP-1 endogen inkretin gormoni bo'lib, oshqozon osti bezi b hujayralaridan glyukoza kontsentratsiyasiga bog'liq bo'lgan insulin sekretsiyasini rag'batlantiradi. Tabiiy GLP-1 dan farqli o'laroq, odamlarda liraglutidning farmakokinetik va farmakodinamik xususiyatlari kuniga bir marta dozalash rejimiga mos keladi. Teri ostiga kiritilgandan so'ng, uzoq muddatli ta'sir qilish mexanizmi quyidagilarni o'z ichiga oladi: so'rilishini sekinlashtiradigan o'z-o'zini assotsiatsiya qilish; albumin bilan bog'lanish; Plazmaning yarimparchalanish davri uzoqroq bo'lgan yuqori ferment barqarorligi.

Liraglutidning faolligi uning GLP-1 retseptorlari bilan o'ziga xos o'zaro ta'siri orqali amalga oshiriladi, natijada siklik adenozin monofosfat (cAMP) ko'payadi. Liraglutid glyukoza kontsentratsiyasiga bog'liq rejimda insulin sekretsiyasini rag'batlantirishi va shu bilan birga glyukoza kontsentratsiyasiga bog'liq rejimda ortiqcha oshqozon osti bezini kamaytirishi mumkin.

Yuqori glyukoza sekretsiyasi. Shuning uchun qonda qand miqdori ko'tarilganda, insulin sekretsiyasi rag'batlantiriladi, glyukagon sekretsiyasi esa inhibe qilinadi. Bundan farqli o'laroq, liraglutid glyukagon sekretsiyasiga ta'sir qilmasdan gipoglikemiya paytida insulin sekretsiyasini kamaytirishi mumkin. Liraglutid&ning gipoglikemik mexanizmi, shuningdek, oshqozonni bo'shatish vaqtini biroz uzaytirishni o'z ichiga oladi. Liraglutid ochlik va energiya iste'molini kamaytirish orqali tana vaznini va tana yog'ini kamaytirishi mumkin.