Liraglutid in'ektsiyasi (rekombinant yo'nalish), qandli diabet uchun quyma va qalam 3ml: 18mg CAS raqami: 204656-20-2

TAVSIF

LIRGLUTIDE tarkibida inson GLP-1 analogi bo'lgan liraglutid mavjud va GLP-1 retseptorlari agonisti sifatida ishlaydi. Liraglutidning peptid kashshofi, bu jarayonda rekombinant DNK ifodasini o'z ichiga oladi.Saccharomyces cerevisiae, 34-pozitsiyada lizin oʻrniga argininni almashtirish orqali mahalliy inson GLP-1 ga 97 foiz gomologik boʻlishi uchun yaratilgan. Liraglutid C-16 yogʻ kislotasini (palmitik kislota) glutamik kislota ajratgich bilan biriktirish orqali hosil boʻladi. peptid prekursorining 26-pozitsiyasida qolgan lizin qoldig'ida. Liraglutidning molekulyar formulasi C172H265N43O51 va molekulyar og'irligi 3751,2 Dalton. Strukturaviy formula (1-rasm):

LIRAGLUTIDE in'ektsiyasi teri ostiga qo'llash uchun steril, suvli, shaffof, rangsiz yoki deyarli rangsiz eritmadir. Har bir 1 ml LIRAGLUTIDE eritmasida 6 mg liraglutid va quyidagi faol bo'lmagan moddalar mavjud: disodium fosfat dihidrat, 1,42 mg; propilen glikol, 14 mg; fenol, 5,5 mg; va in'ektsiya uchun suv. LIRAGLUTIDE taxminan 8,15 pHga ega, pHni sozlash uchun xlorid kislotasi yoki natriy gidroksid qo'shilishi mumkin. Har bir oldindan to'ldirilgan qalam tarkibida 18 mg liraglutidga (erkin asosli, suvsiz) ekvivalent 3 ml LIRAGLUTIDE eritmasi mavjud.

Harakat mexanizmi

Liraglutid insonning glyukagonga o'xshash peptid-1 (GLP-1) retseptorlari agonisti bo'lib, aminokislotalarning endogen GLP-1(7-37) ga o'xshashligi 97 foizga teng. GLP-1(7-37) ifodalaydi<20% of total circulating endogenous GLP-1. Like GLP-1(7-37), liraglutide activates the GLP-1 receptor, a membrane-bound cell-surface receptor coupled to adenylyl cyclase by the stimulatory G-protein, Gs, in pancreatic beta cells. Liraglutide increases intracellular cyclic AMP (cAMP) leading to insulin release in the presence of elevated glucose concentrations. This insulin secretion subsides as blood glucose concentrations decrease and approach euglycemia. Liraglutide also decreases glucagon secretion in a glucose-dependent manner. The mechanism of blood glucose lowering also involves a delay in gastric emptying. GLP-1(7-37) has a half-life of 1.5-2 minutes due to degradation by the ubiquitous endogenous enzymes, dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and neutral endopeptidases (NEP). Unlike native GLP-1, liraglutide is stable against metabolic degradation by both peptidases and has a plasma half-life of 13 hours after subcutaneous administration. The pharmacokinetic profile of liraglutide, which makes it suitable for once daily administration, is a result of self-association that delays absorption, plasma protein binding and stability against metabolic degradation by DPP-IV and NEP.

Farmakodinamikasi

LIRAGLUTIDning farmakodinamik profili uning farmakokinetik profiliga bir marta teri ostiga yuborilganidan keyin mos keladi, chunki LIRAGLUTIDE kun davomida ochlik, ovqatdan oldin va ovqatdan keyin glyukoza miqdorini kamaytiradi.

Ro'za va ovqatdan so'ng glyukoza standartlashtirilgan ovqatdan oldin va undan keyin 5 soatgacha bo'lgan vaqt ichida 0.6, 1,2 va 1,8 mg LIRAGLUTIDE yoki platsebo bilan barqaror holatga keltirildi. Platsebo bilan solishtirganda, ovqatdan keyin plazmadagi glyukoza AUC0-300min LIRAGLUTIDE 1,2 mg dan keyin 35 foizga va LIRAGLUTIDE 1,8 mg dan keyin 38 foizga pastroq edi. Glyukozaga bog'liq insulin sekretsiyasi

7,5 mkg/kg (~ 0,7 mg) LIRAGLUTIDning bir martalik dozasining insulin sekretsiyasi tezligiga (ISR) ta'siri 2-toifa diabet bilan og'rigan 10 bemorda glyukoza darajali infuzioni paytida o'rganildi. Ushbu bemorlarda o'rtacha ISR javobi glyukozaga bog'liq ravishda oshdi (2-rasm).

Glyukagon sekretsiyasi

LIRAGLUTIDE insulin sekretsiyasini rag'batlantirish va glyukagon sekretsiyasini kamaytirish orqali qon glyukozasini pasaytiradi. LIRAGLUTIDning bir martalik dozasi 7,5 mkg/kg (~ 0,7 mg) past glyukoza konsentrasiyalariga glyukagon reaktsiyasini buzmadi.

Oshqozonni bo'shatish

LIRAGLUTIDE oshqozon bo'shatishning kechikishiga olib keladi va shu bilan ovqatdan keyin glyukoza miqdorini kamaytiradi.

muomalada paydo bo'ladi.

Yurak elektrofiziologiyasi (QTc)

LIRAGLUTIDE ning yurak repolyarizatsiyasiga ta'siri QTc tadqiqotida sinovdan o'tkazildi. LIRAGLUTID barqaror holatda

Kundalik dozalari 1,8 mg gacha bo'lgan konsentratsiyalar QTc uzayishiga olib kelmadi.

Nomi:Liraglutid

Liraglutid - bu 2-toifa qandli diabet belgilarini davolash uchun ishlatiladigan retsept bo'yicha dori. Liraglutid alohida yoki boshqa dorilar bilan birgalikda ishlatilishi mumkin.

Dozaj:In'ektsiya

Spetsifikatsiya:3 ml: 18 mg

Ko'rsatkichlar

Liraglutid ko'rsatiladi: 2-toifa qandli diabet bilan og'rigan 10 yosh va undan katta bemorlarda glyukemik nazoratni yaxshilash uchun parhez va jismoniy mashqlar uchun qo'shimcha sifatida,

Liraglutid 2-toifa qandli diabet va aniqlangan yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan kattalardagi yurak-qon tomir kasalliklarining (yurak-qon tomir o'limi, o'limga olib kelmaydigan miyokard infarkti yoki o'limga olib kelmaydigan insult) xavfini kamaytirish uchun.

Tadbirkorlik

1993

31 dekabr kuni Hangzhou Jiuyuan Gene Engineering Co., Ltd. Hangzhou yuqori texnologiyali rivojlanish zonasida ro'yxatdan o'tkazildi va tashkil etildi.

2003 yil

18 sentabrda trombotsitlarni rag'batlantiruvchi dori-Jijufen (in'ektsiya uchun rekombinant inson interleykin-11) yangi dori sertifikati va ishlab chiqarishga ruxsat oldi.

2008 yil

Kompaniya 2008 yilda milliy yuqori texnologiyali korxonalarning birinchi partiyasi deb nomlandi.

19 dekabrda beshinchi yangi mahsulot Giotin (palonosetron gidroxlorid quyma dori va in'ektsiya) ishlab chiqarish uchun rasman tasdiqlangan.

2010 yil

Kompaniyaning yangi mahsuloti, rekombinant inson BMP-2 suyaklarini tiklovchi material (Bone Youdao) rasman ishlab chiqarish va sotuvga chiqarildi.

2020 yil

Kompaniyaning ilmiy-tadqiqot markazi umuman Xanchjou farmatsevtika shaharchasida joylashgan.

Kompaniyaning savdosi 1 milliard yuandan oshdi.

Hurmat

Milliy yuqori texnologiyali korxona

Milliy mash'al rejasining asosiy yuqori texnologiyali korxonasi

Intellektual mulk imtiyozlari milliy korxonasi

Viloyat yuqori texnologiyali tadqiqot va ishlanmalar markazi

Zhejiang provintsiyasi korxona texnologiyalari markazi

Zhejiang provintsiyasining mashhur savdo belgisi

Zhejiang Jiuyuan gen biofarmatsevtika tadqiqot instituti

TSS

Savol: Siz savdo kompaniyasi yoki ishlab chiqaruvchisiz?

Javob: Biz 1993 yildan beri gen muhandisligi va biokimyoviy texnologiya asosida farmatsevtika mahsulotlarini tadqiq qilish, ishlab chiqish, ishlab chiqarish va sotishga ixtisoslashgan professional ishlab chiqaruvchimiz.

Va biz mahsulotlarimizni mijozlarimiz bilan bevosita savdo qilamiz.

Savol: Siz namuna berasizmi? Bu bepulmi?

Javob: Agar namunaning qiymati past bo'lsa, biz bepul namunani yuk yig'ish bilan ta'minlaymiz. Ammo ba'zi yuqori qiymatli namunalar uchun biz namunaviy to'lovni yig'ishimiz kerak.

Savol: Sizning to'lov muddati qanday?

Javob: Ishlab chiqarishdan oldin 30 foiz dastlabki to'lov va jo'natishdan oldin 70 foiz balans to'lovi.

Savol: Sizda qaysi sertifikat bor?

Javob: GMP, EUGMP va ISO14001.

Savol: Sizda test va audit xizmati bormi?

Javob: Ha, biz mahsulot uchun belgilangan sinov hisobotini va belgilangan zavod audit hisobotini olishga yordam bera olamiz.

Issiq teglar: liraglutid in'ektsiyasi (rekombinant yo'l), qandli diabet uchun bulk va ruchka 3ml:18mg kas №: 204656-20-2, Xitoy liraglutid in'ektsiyasi (rekombinant yo'l), diabetga qarshi bulk va qalam 3ml:18mg kas no.: 204656-20-2 ishlab chiqaruvchilar, etkazib beruvchilar, zavod